При активации аденилатциклазы, катализирующей образование цАМФ из АТФ, или блокировании фермента фосфодиэстеразы, осуществляющей дегидратацию цАМФ, концентрация цАМФ в клетке увеличивается. Таким образом, содержание цАМФ в клетке определяется соотношением активности этих двух ферментов. Угнетение фермента фосфодиэстеразы в ГМК, например, под воздействием теофиллина, в меньшей степени кофеина, приводит к накоплению в клетках цАМФ и снижению внутриклеточной концентрации кальция, в результате в клетках уменьшается активность Чиназ легких цепей миозина и нарушается взаимодействие актина и миозина.

На изображении показан мочеполовой аппарат женщиныЦиклический АМФ активирует протеинкиназу В клетках гладких мышц главным субстратом А-киназы является Чиназа легких цепей миозина. А-киназа, фосфорилируя КЛЦМ, ингибирует ее активность и вызывает расслабление гладких мышц. Активность комплекса Сз-белка ГТФ подавляется после гидролиза ГТФ до ГДФ, этот процесс катализируется ферментом гуанозинтрифос фатазой.

Циклический ГМФ образуется из ГТФ под воздействием мембранного фермента гуанилатциклазы в присутствии ионов.

С помощью протеинокиназ С он участвует в осуществлении фосфорилирования или дезактивирования многих внутриклеточных процессов. Циклический ГМФ стимулирует поступление ионов кальция в клетку, его эффект противоположен эффекту цАМФ. Гидролиз осуществляется специфической фосфодиэстеразой. При исследовании изолированных гладких мышц мочеточников человека воздействие ингибиторов фосфодиэстеразы-5 силденафила, варденафила и тадалафила сопровождалось увеличением в 3-4 раза содержания в тканях.

Концентрация обоих нуклеотидов, цАМФ, определяет функциональную активность ГМК. Протеинокиназа 6, как и цАМФ, играют роль системных антагонистов метаболизма ионов кальция, вызывая расслабление гладких мышц.
В результате исследования воздействия аналогов цАМФ и при их определенных концентрационных соотношениях было подтверждено, что в ГМК мочеточника имеет место разнонаправленное действие цАМФ и на процессы возбуждения-сокращения.

В эксперименте на лабораторных животных установлено, что усиливает сокращения ГМК мочеточника, увеличивает вклад ионов кальция, поступающих из эндоплазматического ретикулума, снижает натриевую проводимость цитоплазматической мембраны, а цАМФ угнетает сокращения ГМК, снижая длительность плато потенциалов действия и активируя калиевую проводимость.

 
Нервы и психика
ЛФК и массаж
Хирургия
Верхние мочевые пути
Нейрохирургия
Посмотреть
Интересно